Biguanide

Substanzklasse der oralen Antidiabetika, die aus zwei Molek√ľlen Guanidin unter Abspaltung von Ammoniak entsteht.

Der einzige heute noch in Deutschland zugelassene Wirkstoff der Biguanide ist das Metformin, welches in Mengen von 500 und 850 mg erh√§ltlich ist. Der blutzuckersenkende Effekt ist auf mehrere Mechanismen zur√ľckzuf√ľhren.

Biguanide hemmen sowohl die körpereigene Glucoseproduktion (Gluconeogenese) als auch die Glucosefreisetzung (Glykogenolyse) aus der Leber.

Ferner vermindern Biguanide die Resorption der Kohlenhydrate aus dem Darm.

Eine verbesserte Glucoseaufnahme in den Muskel f√ľhrt zu einer Zunahme der Glykogenkonzentration und tr√§gt dadurch ebenfalls zur Senkung des Blutzuckerspiegels bei.

Dadurch kommt es jedoch auch zur gefährlichsten Nebenwirkung. Ein Teil der vermehrt in den Muskel aufgenommenen Glucose wird anaerob zu Milchsäure (Lactat) abgebaut, woraus - bei entsprechender Veranlagung - ein erhöhtes Risiko einer Übersäuerung (Lactacidose) resultiert.

Als weitere Nebenwirkungen wurden allergische Reaktionen (Nesselsucht) und Magen-Darm-Beschwerden beobachtet, die meist vor√ľbergehend bei Behandlungsbeginn auftreten.

Bei Schwangerschaft, w√§hrend Operationen oder anderen Situationen, die zu einem Sauerstoffmangel f√ľhren k√∂nnen, bei Nieren- und Leberinsuffizienz sowie bei Stoffwechselentgleisungen (Ketoacidose) sind Biguanide kontraindiziert. Ebenfalls ungeeignet sind Biguanide im hohen Lebensalter, bei Herzinsuffizienz und bei vermehrtem Alkoholgenuss.

Vor allem durch die Verminderung der Kohlenhydratresorption aus dem Darm besitzen die Biguanide einen leichten gewichtssenkenden Effekt, weshalb sie als Zusatztherapie bei Diabetes mellitus Typ 2 in Verbindung mit einer diabetesgerechten Ernährung eingesetzt werden. Biguanide lassen sich mit Acarbose, Sulfonylharnstoffen und/oder Insulin kombinieren.

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